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镇静与催眠药
【知识点回顾】
镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用弱引起镇静效果的药品称为镇静药;由中等剂量或作用强而短，给药后起到催眠作用的药品称为催眠药。
中枢镇静催眠药包括苯二氮草类、巴比妥类、醛类、环砒咯酮类及其他非苯二氮草类和褪黑素类。
代表药品：
地西泮【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等;也可用于治疗惊厥症、紧张性头痛及家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。
本品可透过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量规避应用。
佐匹克隆【适应证】用于各种失眠症。
妊娠期慎用;哺乳期不宜使用。
禁用于对本药过敏者;失代偿的呼吸功能不全者;重症睡眠呼吸暂停综合征患者;重症肌无力患者;严重肝功能不全者。
不良反应常见头痛、乏力。罕见神志模糊、痉挛、肌肉颤抖、幻听或幻视、行为障碍。
唑吡坦【适应证】用于治疗严重睡眠障碍∶ 偶发性失眠症和暂时性失眠症。
禁用于对本药过敏者;睡眠呼吸暂停综合征患者;严重呼吸功能不全者;肌无力患者;严重、急性或慢性肝功能不全者。
不良反应常见意识模糊、精神矛盾反应、头晕、眩晕、头痛、共济失调、嗜睡、警觉度降低、肌力减弱、复视等。少见虚弱、胃肠道症状、性欲改变、皮肤症状。
【历年经典考题】
(2015年考题)老年人对苯二氮(艹卓)类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上称为（ ）。
A.震颤麻痹综合征
B.老年期痴呆
C.“宿醉”现象
D.戒断综合征
E.锥体外系反应
(2016年考题)长期应用不但加速自身代谢，而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂是（ ）。
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.唑吡坦
D.佐匹克隆
E.阿普唑仑
(2019年考题)镇静催眠药佐匹克隆的禁忌证是（ ）。
A.低蛋白血症
B.癫痫
C.糖尿病
D.重症肌无力
慢性肾脏病
(2016年考题)【44-45】
A.阿普唑仑
B.异戊巴比妥
C.地西泮
D.佐匹克隆
E.苯巴比妥
44.脂溶性较高，起效快，属于苯巴比妥的镇静催眠药是（ ）。
45.没有镇静和“宿醉”现象，不属于苯巴比妥类和苯二氮(艹卓)类的镇静催眠药是（ ）。
药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。
鉴于苯二氮䓬类药与苯二氮䓬受体结合没有受体亚型选择性，且具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应等不良反应，因而研发了特异性更好和安全性更高的非苯二氮䓬结构的杂环类镇静催眠药。有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
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