233У- ִҵҩʦִҵҩʦ

您现在的位置:233网校>执业药师>药学专业知识(二)>复习指导

2013年执业药师药剂学知识点:软膏剂的基质

来源:233网校 2013年3月6日
导读: 软膏剂由药物、附加剂和基质组成。基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体,而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响,它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内的扩散。

   软膏剂由药物、附加剂和基质组成。基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体,而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响,它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂,基质起到了双重作用,既是赋形剂,也是发挥生理效应的药物。因此,软膏剂的基质在保证其质量方面起到了举足轻重的作用。
   理想的基质应该是:①性质稳定,与主药和附加剂不发生配伍变化,长期贮存不变质;②无刺激性和过敏性,无生理活性,不妨碍皮肤的正常生理功能;③稠度适宜,润滑,易于涂布;④具有吸水性,能吸收伤口分泌物;⑤易洗除,不污染衣服;⑥具有良好的释药性能。各种基质都有各自的优缺点,很难有一种基质完全符合以上要求。在实际工作中应根据治疗目的与药物性质,混合使用各种基质,调制成理想的软膏基质。
   目前常用的软膏剂基质分为三类,即油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。
   (一)油脂性基质
   油脂性基质包括烃类、动植物油脂、类脂及硅酮类物质。这类基质的特点是润滑、无刺激性,涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对皮肤有保护软化作用,能与较多药物配伍,不易长菌;适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。缺点是油腻性大,吸水性差,与分泌物不易混合,不易洗除,药物释放性能差,往往影响皮肤的正常生理,故不适用于有渗出液的皮肤损伤。油脂性基质可用于水不稳定药物,加入表面活性剂可增加吸水性,常用作乳状型基质中的油相。
   1.烃类烃类基质是石油蒸馏后得到的多种饱和烃的混合物。
   (1)凡士林(Vaselin):是液体和固体烃类组成的半固体混合物,熔距38~60℃,凝固点48—51℃之间。有黄、白二种,后者为前者经漂白而成。凡士林性质稳定,无臭味,无毒、无刺激性,不会酸败,能与多种药物配伍,特别适用于不稳定的抗生素等药物。可单独作软膏基质,也能与蜂蜡、石蜡、硬脂酸、植物油融合,有适宜的黏稠性与涂展性。凡士林仅能吸收约5%的水分,不能与较大量的水性溶液混合均匀。加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇能增加其吸水性。
   (2)固体石蜡(Paraffin):为各种固体饱和烃的混合物,熔程为50~65℃,用于调节软膏的稠度,与其他基质熔和后不会单独析出,故较优于蜂蜡。
   (3)液状石蜡(Liquid paraffin):为各种液体烃的混合物,能与多数脂肪油或挥发油混合,主要用于调节软膏稠度,亦常用作乳状型基质的油相,可达调节稠度的目的。
   2.油脂类油脂是从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。从动物中得到的脂肪油,现在很少应用。植物油是不饱和脂肪酸甘油酯,在长期贮存过程中易氧化,需加油溶性抗氧剂。常用的植物油有麻油、花生油和棉子油,常温下为液体,不能单独用作软膏基质,常与熔点较高的蜡类熔合,制成适宜稠度的基质,如单软膏就是l:2(W/W)的蜂蜡与植物油组成。
   氢化植物油是植物油在催化作用下,加氢而成的饱和或部分饱和的脂肪酸甘油酯。由于氢化程度不同,其性状为半固体或固体。氢化植物油较植物油稳定,不易酸败,可用作软膏基质。
   3.类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物,其物理性质与脂肪类似,但化学性质较脂肪稳定,具有一定的吸水性,多与其它油脂性基质合用。
   (1)羊毛脂(wool fat):羊毛脂是羊毛中的脂肪性物质的混合物,主要为胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类和其他脂肪醇。羊毛脂为淡黄色黏稠微有特臭的膏状物,熔距为36~42qC,具有良好的吸水性,能与2倍量的水均匀混合,并形成W/O型乳状型基质。羊毛脂常与凡士林合用(如1:9),可增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性。它还可在乳状型基质中起辅助乳化剂的作用,增加软膏的稳定性。无水羊毛脂(anhydrous lanolin)过于黏稠,难于取用,常用含水分30%的羊毛脂,后者又称含水羊毛脂。
   (2)蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti):蜂蜡有黄、白之分,后者是由前者精制而得。蜂蜡熔点为62~67℃,其主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯,并含少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类,熔点42~50℃。两者均为弱的W/O型乳化剂,在0/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节黏稠度的作用。它们能与脂肪、蜡类、凡士林熔合。
   4.硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油,系有机硅氧化物的聚合物,是一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷,黏度随分子量增大而增加。本品化学性质稳定,疏水性强,不溶于水,溶于汽油、
   甲苯等非极性溶剂。对皮肤无毒性、无刺激性,润滑且易于涂布,不妨碍皮肤的正常功能,不污染衣物,为较理想的疏水性基质。常与其他油脂性基质合用,制成防护性软膏,用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀,也可制成乳剂型基质应用。硅酮对药物的释放与穿透皮肤的性能较豚脂、羊毛脂及凡士林为快,但成本较高。本品对眼睛有刺激性,不宜做眼膏基质。

  全面了解执业药师请进入>>

  相关推荐:

  2013年执业药师药剂学知识点:吸入气雾剂中药物的吸收

  2013年执业药师药理学知识点:液体制剂的包装与贮存

  2013年执业药师药剂学知识点:混悬剂的概述

登录

新用户注册领取课程礼包

立即注册
扫一扫,立即下载
意见反馈 返回顶部