1、以左旋体供药用而右旋体无效的药物是
A. 美沙酮
B. 芬太尼
C. 哌替啶
D. 布桂嗪
E. 吗啡
参考答案:E
参考解析:吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,5 个手性中心分别为5R, 6S ,9R, 13s , 14R
。五个环稠合的方式为 B/C 环呈顺式, C/D 环呈顺式, C/E 环呈反式,这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的
[α] -98° 。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。
3、【多项选择题】以下叙述与美沙酮相符的是
A. 含有5-庚酮结构
B. 含有一个手性碳原子
C. 属于哌啶类合成镇痛药
D. 临床常用外消旋体
E. 可用于戒除海洛因成瘾
参考答案:
参考解析:临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。本品的安全窗较小,有效剂量与中毒量较接近。美沙酮结构中含有一个手性碳原子,其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍,临床常用美沙酮的外消旋体。