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2023执业药师《西药一》考点练习:脂质体

来源:233网校 2023-08-16 09:39:50

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1、【最佳选择题】关于脂质体特点和质量要求的说法,正确的是(   )

A. 脂质体的药物包封率通常应在10%以下

B. 药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时增加了药物毒性

C. 脂质体为被动靶向制剂,在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性

D. 脂质体形态为封闭多层囊状物,贮存稳定性好,不易产生渗漏现象

E. 脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体,但只适用于亲脂性药物

参考答案:C
参考解析:脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢,最终影响疗效及毒副作用,因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外,还需控制以下项目:
1)形态、粒径及其分布脂质体的形态应为封闭的多层囊状物,其粒径大小可采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。
2)包封率包封率= [脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量) ]x100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
3)载药量载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量) ]x100%。载药星的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药星与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

2、【最佳选择题】用PEG修饰的脂质体是(   )

A.长循环脂质体

B.免疫脂质体

C.半乳糖修饰的脂质体

D.甘露糖修饰的脂质体

E.热敏感脂质体

参考答案:A
参考解析:本组题考查脂质体的分类及特点。新型靶向脂质体包括有前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。长循环脂质体:PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。而半乳糖修饰的脂质体、甘露糖修饰的脂质体属于特殊性能脂质体中的多糖被复脂质体,结合了天然或人工合成的糖脂的脂质体。

3、【最佳选择题】下面关于脂质体的叙述不正确的是(   )

A. 脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体

B. 脂质体由磷脂和胆固醇组成

C. 脂质体结构与表面活性剂的胶束相似

D. 脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体

E. 脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类

参考答案:C
参考解析:脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡,又称类脂小球、液晶微囊。按结构分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体等。脂质体由类脂质双分子层膜所构成,类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。脂质体的物理性质与介质温度有密切关系,转变时的温度称为相变温度,它取决于磷脂的种类。

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