您现在的位置:233网校 >执业药师 > 执业西药师 > 药学专业知识一 > 药学专业知识一学习笔记

2021执业药师《药一》重难点:药物第Ⅰ相生物转化规律

来源:233网校 2021-05-27 10:12:23

2021年执业药师考试定于10月23日、24日举行,你目前备考到什么阶段了?还没复习的抓紧啦!备考必须划重点,学霸君特整理了2021年执业药师《药学专业知识一》重难点,还精选了一些考点练习题,赶快来测评一下自己知识点掌握程度吧!

更多药考提分资料下载>>

【重难点:药物第Ⅰ相生物转化规律】

第I相生物转化(Phase I),也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引人或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。

I相代谢是药物的官能团转化反应,主要是药物结构中官能团在酶的催化下发生的氧化、还原、水解等生物转化反应。

与I相代谢的酶类

参与药物体内官能团转化反应的酶类主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶。

氧化-还原酶是体内一类最主要的代谢酶,能催化两分子间发生氧化还原作用,通常再辅酶的参与下进行。

还原酶是指催化底物进行加氢反应的酶。大多数氧化-还原酶都有还原酶的作用。

水解酶主要参与酯类和酰胺类药物的代谢,水解酶大多存在于血浆、肝、肾和肠中,因此大部分酯类和酰胺类药物在这些部位发生水解。酯水解酶包括酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶等。

【巩固习题】

【单选题】含芳环的药物在体内主要发生

A. 还原代谢

B. 氧化代谢

C. 甲基化代谢

D. 开环代谢

E. 水解代谢

参考答案:B
参考解析:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

【单选题】醚类药物在体内主要发生

A. 还原代谢

B. 水解代谢

C. 脱烃基代谢

D. 羟基化代谢

E. 甲基化代谢

参考答案:C
参考解析:本题考查醚类药物的代谢。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化O-脱烷基化反应,生成醇或酚,以及羰基化合物。因此本题答案选C。

【多选题】下列药物在体内发生生物转化反应,属于第I相反应的有()

A. 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B. 对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸

C. 卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

D. 地西泮经脱甲基和经基化生成奥沙西泮

E. 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

正确答案:

<P

参考解析:


参考答案:>A,C,D,E
参考解析:第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。故本题为ACDE。

了解自身知识储备水平,对于后续备考十分重要!随着2021年执业药师报考人数的减少,考试难度将进一步提升!考生绝不能因此而放松警惕!

识别下图二维码或微信搜索“233网校医药类考证题库”进入小程序,快速方便免费刷题!

药师题库二维码.png

一个人备考太孤单?快来扫码加入2021年执业药师备考群,在这里,大家可以一起相互交友、打卡学习、结伴考试,心动了吗?快扫码进群↓↓↓

2021药师备考交流微信群                    

扫码拉您进2021药师备考微信群                    

药师APP                    

扫码下载APP在线刷题                    

提醒订阅:为了帮助大家及时获取执业药师考试内容,点击【下载233网校APP】,学霸君会及时给您推送提醒通知!

药师学习资料/免费课程/新人优惠券 一键领取>>

2021年执业药师报考工作年限不会算,花3分钟看看这个!

火爆上线!人手一份的执业药师《核心考点秘籍》限量免费送!速抢>

2021年执业药师钻石无忧班来袭,适合人群:零基础,班主任1v1督学,学习有动力。送纸质版《核心考点秘籍》,专属备考学习计划,考前发送内部资料。畅享一站式学习。体验学习>>

相关阅读 执业药师 药师

距2024执业药师考试还有

204

立即提分

考试圈子
  • 药师学霸君微信号

    233网校官方认证

    扫码加学霸君领资料

  • 药师考试圈子

    233网校官方认证

    扫码进群学习