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《��学》辅导:�物作用机制

�物通过下列方��挥作用(因�物而异):
改��化�件
影�细胞物质代谢
影�生�物质转��递质释放�激素分泌
改�酶的活性
影�细胞膜离�通�
影�核酸代谢
影��疫功能
�特异性作用
作用于�体

四 �物与�体(Interaction of Drug and Receptor)
(一)�体概念(Definition of Receptor):Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect.�:任何能与�物结�产生��作用的细胞上的大分�。
(二)�体的特性



图1-7�物和特异性�体结�方�:


高�高特异性(Specificity)
高选择性 (Selectivity)
高亲和力 (Affinity ):1pmol-1nmol/L浓度�体��引起效应







图1-8 1-9 �体的亲和力和内在活性


�饱和性 (Saturable): 与�体数�有�有关
�逆性 (Reversible):结���解离;�置�
感性(Sensitivity):�体分����微 (10fmol/1mg组织)
(三)�体与�物的相互作用
�体结��与效应的关系:
D+R DR E
�应平衡时:KD (解离常数) =[D][R]/[DR]
�体总�RT = [R] + [LR], 故:DR/RT=D/KD+D
�体相对结��([DR] / RT)决定效应的相对强弱(E/Emax)
E/Emax=DR/RT=D/KD+D
D = 0 效应为0
D>> KD DR/R= 100%,达最大效应
DR/ RT=50% �EC50时,KD= D, KD值为EC50时的�物浓度值。
亲和力 (Affinity) 与�体结�的能力 作用强度
KD�映亲和力大�
KD与亲和力��比

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