1、患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂。近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述症状消失。引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是()
A. 西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白
B. 西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢
C. 西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌
D. 西咪替丁促进氨茶碱的吸收
E. 西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性
参考答案：B
参考解析：西咪替丁和氨茶碱合用时，由于西咪替丁作为肝药酶抑制剂，可抑制肝药酶的生物活性，从而减慢了氨茶碱的体内代谢，导致氨茶碱的血药浓度升高，从而出现一系列不良反应(心律失常、心悸、恶心等)。而法莫替丁则没有抑制肝药酶的活性。故本题为B选项。
2、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是( )
A. 具有不同类型的药理活性
B. 具有相同的药理活性和作用持续时间
C. 在体内经不同细胞色素酶代谢
D. 一个有活性，另一个无活性
E. 一个有药理活性，另一个有毒性作用
参考答案：C
参考解析：本题考查质子泵抑制剂类抗溃疡药的基本结构与构效关系。临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，R-异构体在体内98%经由CYP2C19催化代谢，大部分代谢产物为羟基化物，被清除至体外。而S-异构体对CYP2C19依赖性下降，经由CYP3A4途径代谢的比例增加至27%。
S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市，是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
3、替丁类代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是()
A. 作用于组胺H2受体
B. 平面极性基团是药效基团之一
C. 临床上用于治疗过敏性疾病
D. 芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环
E. 中间连接链以四个原子为最佳
参考答案：C
参考解析：本题考点是西咪替丁。考察角度多，涉及内容繁杂。但错误非常明显：替丁在临床上不用于治疗过敏性疾病，属于消化系统用药。
