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2021年执业药师《药学专业知识一》试题(9.24)

来源:233网校 2021-09-23 16:30:03

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【试题演练】

1. 药物分子中引入羟基,可以

A.增加药物的水溶性和解离度

B.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力

C.增加药物亲水性,增加受体结合力

D.增加药物亲脂性,降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

参考答案:B
参考解析:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP 450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚,促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应,生成共价键的结合物,而使生物大分子失去活性,则产生毒性。

2. 可使药物的亲水性增加的基团是

A.硫原子

B.羟基

C.酯基

D.脂环

E.卤素

参考答案:D
参考解析:ABCE四项,影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间的空间距离和构象异构。D项,互变异构是指某些有机化合物的结构以两种官能团异构体互相迅速变换而处于动态平衡的现象,不是立体因素。

3. 影响药效的立体因素不包括

A.几何异构

B.对映异构

C.官能团间的空间距离

D.互变异构

E.构象异构

参考答案:D
参考解析:手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同;③对映异构体中一个有活性,一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性,这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式;⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用。

4. 下列叙述中哪一条是不正确的?

A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度

B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同

C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性

D.对映异构体间不会产生相反的活性

E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性

参考答案:C
参考解析:增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。

5. 有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占的比例分别为

A.90%和10% 

B.10%和90%

C.50%和50% 

D.33.3%和66.7%

E.66.7%和33.3%

参考答案:C
参考解析:根据公式。【HA】是分子型,【A-】是离子型。pKa=pH时,【HA】/【A-】=1,所以【HA】=【A-】,各50%。

6. 关于药物理化性质的说法,错误的是

A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低,易在胃中吸收

B.药物的脂溶性高,则药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数(lgp)用于衡量药物的脂溶性

D.由于肠道比胃的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

E.由于体内不同的部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

参考答案:B
参考解析:本题考查药物的理化性质。药物在体内的吸收取决于药物的脂溶性和渗透率。脂水分配系数适宜,吸收最好。

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