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【高频考点：抗心绞痛药的分类及特点】
用于缓解心肌缺血和减轻心绞痛症状的药物有三类:①硝酸酯类;②β受体阻断剂;③钙通道阻滞剂。其中β受体阻断剂兼具改善缺血、减轻症状与预防心肌梗死和改善预后两方面作用。
第一亚类 硝酸酯类药
(一)作用机制：适用于各种类型心绞痛。急性发作的首选药
释放NO通过鸟苷酸环化酶降低钙浓度而松弛血管。
1.扩静脉血管降低前负荷，减少回心血量→降低心肌耗氧量。
2.扩冠状动脉→增加缺血区血液灌注。尤其是心内膜下的血液供应。
3.降低左室充盈压→降低肺血管的压力→改善心功能。
4.轻微抗血小板聚集。
(二)作用特点：
①口服首关消除明显，舌下含化起效最快，2～3min起效，5min达最大效应。
②作用持续时间最短，约20～30min，半衰期仅为数分钟，心绞痛急性发作的首选。
普萘洛尔与硝酸酯合用可增效。
①心肌收缩减慢，两药均可降低心肌耗氧量;
②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快;
③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大。
(三)典型不良反应
1.舒张血管
(1)搏动性头痛;
(2)面部潮红或有烧灼感;
(3)血压下降、晕厥，反射性心率加快;
(4)血硝酸盐水平升高。
2.口唇烧灼感，加重胃食管返流。
3.连续用药：产生耐药性。
第二亚类 钙通道阻滞剂
变异型心绞痛，解除冠状动脉痉挛是首选。
也可用于稳定型和不稳定型心绞痛。
1.选择性钙通道阻滞剂
(1)二氢吡啶类：硝苯地平、拉西地平。
(2)非二氢吡啶类：地尔硫(艹)卓和维拉帕米。
2.非选择性钙通道阻滞剂
氟桂利嗪和桂利嗪，主要作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。
(一)作用特点
1.阻滞细胞膜钙通道，抑制Ca2+进入血管平滑肌细胞内，松弛血管平滑肌，改善心肌供血;
2.降低心肌收缩力，降低心肌氧耗。
(二)临床特点
(1)变异型心绞痛，最有效。稳定型和不稳定型心绞痛，也有效。
(2)外周血管痉挛性疾病伴有心绞痛。
(3)尼莫地平高选择扩张脑血管-缺血性脑血管病。
(4)高血压，显著降低脑卒中的风险。尤其适合高血压伴有心绞痛和哮喘患者。
(5)心肌肥厚及心律失常。
第三亚类 β受体阻断药-普萘洛尔(增加)
(一)作用特点：阻断心肌β1R→心肌收缩力↓→心肌耗氧量↓。
(二)临床特点：☆☆☆
1.稳定型心绞痛：对伴高血压及心律失常者更适用。
2.不适用于变异型心绞痛：因冠状动脉收缩β-R阻断，能使α-R占优势，易致冠状动脉收缩。
【巩固习题】
【单选题】硝酸甘油抗心绞痛的机制主要是
A. 选择性扩张冠脉，增加心肌供血
B. 阻断β受体，降低心肌耗氧量
C. 减慢心率，降低心肌耗氧量
D. 扩张静脉，降低前负荷;扩张动脉，降低心肌耗氧
E. 抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量
【单选题】硝酸酯类、β受体阻断剂、Ca2+通道阻滞药治疗心绞痛的共同作用是
A. 减慢心率
B. 扩张冠状动脉
C. 缩小心室容积
D. 降低心肌耗氧量
E. 增强心肌收缩力
【单选题】以下哪项不属于硝酸酯类药物的使用禁忌
A. 急性前壁心肌梗死
B. 严重低血压者
C. 青光眼患者
D. 已使用西地那非者
E. 对硝酸酯过敏者
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