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2022执业药师《药二》重点笔记:抗抑郁药的分类与药理作用

作者:233网校-罐装望仔 2022-08-17 09:57:52

抗抑郁药在最近两年都考了3分左右,算是一个比较重要的考点,抗抑郁药考查分类与药理作用比较多,大家在学习时需要记住不同种类的抗抑郁药都包括哪些药物,并且了解各类药物的药理作用与临床用药,学霸君根据历年考情整理出了本节重要考点,希望可以帮助大家学习。

一、考情分析和历年分值
考试年份
考查知识点
考查分值
2021年

米氮平作用特点,选择性 5-HT再摄取抑制剂药物,5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂药物

3分
2020年择性 5-HT再摄取抑制剂药物,单胺氧化酶抑制剂药物,5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂药物3分
2019年选择性抑制5-HT再摄取抑制剂药物,5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂药物2分
2018年抗抑郁药使用注意1分
2017年抗抑郁药使用注意,西酞普兰抗抑郁的药理作用2分

《药二》抗抑郁药考情分析

必背指数:★★★
考查形式:最佳选择题、配伍选择题、多项选择题
考核方向:考查抗抑郁药的分类及代表药品,药理作用与作用机制
考核重点:近两年主要考查根据不同药理作用分类的代表药品
二、思维导图梳理助记

抗抑郁药.png

三、抗抑郁药重要考点
分类
代表药物药理作用与作用机制作用特点
选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂

氟西汀

帕罗西汀

舍曲林

西酞普兰

主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取,增加突触间隙 5- HT 浓度,从而增强中枢5 -HT能神经功能,发挥抗抑郁作用

氟西汀需停药5周才能换用单胶氧化酶抑制剂,其他 5-HT摄取抑制剂需2周,单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用 5-HT再摄取抑制剂。

出汗突然停药或大剂量减药的最常见症状,建议在停止治疗前逐渐减量

5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂

文拉法辛

度洛西汀

主要通过抑制5 -HT 及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢 5- HT 能及 NE神经功能而发挥抗抑郁作用文拉法辛口服易吸收,存在首关效应,生物利用度45% ,血浆蛋白结合率17%, 度洛西汀肠溶剂口服吸收完全
去甲肾上腺素能及特异性5- HT能抗抑郁药米氮平主要通过阻断中枢 NE 能和5 -HT 能神经末梢突触前 α2 受体,增加 NE和5 -HT 的间接释放米氮平对组胺H1受体亲和力较高,具有特异性的镇静作用,并非CYP450酶系的强效或中效抑制剂,因此药物相互作用风险小,口服吸收快且完全,治疗中性抑郁,紧张头痛抑郁
三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平抑制突触前膜对5 - HT 及去甲肾上腺素的再摄取,提升浓度

这三种容易出现不良反应,三环类抗抑郁药口服吸收完全,对自主神经,中枢神经,心血管系统有不良反应

马普替林口服吸收缓慢而完全

吗氯贝胺口服吸收完全,达峰时间为1-2h

四环类抗抑郁药马普替林抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能
单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺通过抑制A型单胶氧化酶,减少去甲肾上腺素、5 - HT多巴胺的降解
5-HT受体阻断剂曲唑酮能抑制突触前膜对 5- HT的再摄取,并拮抗5-HT1 受体口服易吸收,食物影响吸收
选择性去甲肾上腺素能抑制剂瑞波西汀通过选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能口服吸收良好,绝对生物利用度高

存在首关效应的抗抑郁药:选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林,5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂的文拉法辛,三环类抗抑郁药的阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平

抗抑郁药使用注意:

抗抑郁药的应用因人而异,须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症,予以个体化合理用药

使用抗抑郁药时,应从小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量使不良反应减至最少,以提高服药依从性

倘若患者的经济条件允许,最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药

抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效需要一定的时间,并且需要足够长的疗程,一般4-6周方显效

起效快的药物米氮平和文拉法辛,也需要1周左右的时间

只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药

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四、历年真题

1、【2021年真题】关于抗抑郁药米氮平作用特点的说法,说法错误的是()

A. 属于去甲肾上腺素能及特异性5羟色胺能抗抑郁药

B. 不属于CYP450酶系的强效或中效抑制剂,因此药物相互作用风险小

C. 口服吸收快而完全

D. 对组胺H1受体亲和力较高,具有特异性的镇静作用

E. 用药1 ~2天后起效

参考答案:E
参考解析:抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效需要一定的时间,并且需要足够长的疗程,一般4~6周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛,也需要1周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。

2、【2020年真题】通过选择性抑制5-HT再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强5-HT能神经功能而发挥抗抑郁作用的药物是

A.舍曲林

B.阿米替林

C.吗氯贝胺

D.度洛西汀

E.曲唑酮

参考答案:A
参考解析:选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂:选择性抑制5-HT的再摄取,代表药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明。

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