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《西药一》新增考点解析:外周神经系统疾病用药(上)

作者:233网校 2020-06-09 17:35:53

外周神经系统疾病用药属于第三章第二节的新增小节,主要分为两部分介绍,组胺H1受体阻断剂抗过敏药以及拟肾上腺素药。

H1受体阻断药临床上用作抗过敏药是因为组胺H1受体与Ⅰ型变态反应(过敏反应)的关系较为密切,这类药主要的通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用。

拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应,根据作用受体与机制的不同,分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药。

一、新增内容

组胺H1受体阻断剂抗过敏药

氨基醚类

盐酸苯海拉明

氨烷基醚类的代表药,苯海拉明具有肝药酶诱导作用,加速自身代谢

用于荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等

茶苯海明

克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用,与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐

用于防治晕动症:如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐;对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效

氯马斯汀

临床上用其富马酸盐治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹等过敏性皮肤病,也用于治疗支气管哮喘

司他斯汀

用于治疗由组胺引起的各种过敏性疾病

丙胺类

马来酸氯苯那敏,又称为扑尔敏,口服起效时间为15~60min,半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时

马来酸氯苯那敏对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强,适用于日间服用,治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等

三环类

常用的三环类H,受体阻断药包括异丙嗪、赛庚啶、酮替芬

阿扎他定属于第一代H1受体阻断药,地氯雷他定为第三代H1受体阻断药,目前在临床应用较广的是氯雷他定、地氯雷他定

氯雷他定用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病,口服1~3 小时起效,不能通过血-脑屏障

哌嗪类

代表药物为氯环利嗪,为非镇静H1受体阻断药

西替利嗪首关效应很小,主要以原型通过肾脏消除,用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等

哌啶类

均为非镇静性抗组胺药,对外周H1受体具有高度选择性,无中枢抑制作用,没有明显的抗胆碱作用

特非那定和阿司咪唑可导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应,其活性代谢物非索非那定诺阿司咪唑具有比原型药物更强的抗组胺活性和更的心脏毒性

二、考情分析

抗过敏药在日常生活中应用较广泛,因此本内容不仅适用于考试中,同样适用于日常生活。可能会在考试中出现,考试分数为0~1分。

【例题】H1受体阻断剂抗过敏药按化学结构可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。不属于氨基醚类的是()

A.司他斯汀

B.茶苯海明

C.阿扎他定

D.氯马斯汀

E.盐酸苯海拉明

参考答案:C
参考解析:阿扎他定属于三环类抗过敏药。

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