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《西药一》新增考点解析:外周神经系统疾病用药(下)

作者:233网校 2020-06-16 10:12:24

外周神经系统疾病用药属于第三章第二节的新增小节,主要分为两部分介绍,组胺H1受体阻断剂抗过敏药以及拟肾上腺素药。

H1受体阻断药临床上用作抗过敏药是因为组胺H1受体与Ⅰ型变态反应(过敏反应)的关系较为密切,这类药主要的通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用。

拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应,根据作用受体与机制的不同,分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药。

一、新增内容

拟肾上腺素药

α、β受体激动药

肾上腺素可直接激动α、β受体;麻黄碱可促进肾上腺素能神经末梢释放递质,间接产生拟肾上腺素作用

肾上腺素是体内神经递质口服无效,能兴奋心脏,收缩血管,松弛支气管平滑肌,用于过敏性休克、心脏骤停的急救,控制支气管哮喘的急性发作

地匹福林用于治疗开角型青光眼,产生散瞳、降眼压作用

多巴胺是神经递质,可直接兴奋α和β受体,用于急性心肌梗死、创伤、肾功能衰竭及心脏手术等引起的休克,口服无效

伪麻黄碱广泛用作减鼻充血药,是很多复方感冒药的主要成分

麻黄碱用于支气管哮喘、变态反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞、心动过缓等。麻黄碱为第二类精神药品,同时又是多种毒品的合成中间体,因此对生产和处方剂量均有特殊管理要求,被列为“易制毒品”

α受体激动药

α1受体激动药可收缩周围血管,外周阻力增加,血压上升,临床主要用于治疗低血压和抗休克

α2受体激动时可反馈抑制去甲肾上腺素的释放,起降血压作用,α2受体激动药用于治疗高血压

去甲肾上腺素对α1和α2受体均有激动作用,但以α1受体作用为主,也能激动β1受体

药用重酒石酸去甲肾上腺素收缩血管升压作用较强,并反射性地引起心率减慢

外源性去甲肾上腺素体内代谢同肾上腺素的代谢相似,主要通过静脉注射给药,用于治疗各种休克;口服可用于治疗上呼吸道与胃出血,效果较好

盐酸可乐定pKa为8.3,为良好的中枢性降压药,直接激动脑内α2受体,减少心输出量,降低外周阻力,从而降血压

盐酸可乐定临床上用于原发性及继发性高血压,易产生镇静、口干、嗜睡等副作用

β受体激动药

非选择性β受体激动药

异丙肾上腺素有松驰支气管平滑肌的作用,同时可产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用

异丙肾上腺素能兴奋β1和β2受体,口服无效

选择性β1受体激动药

盐酸多巴酚丁胺临床用于治疗器质性心脏病心肌收缩力下降引起的心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克术后低血压

选择性β2受体激动药

沙丁胺醇口服有效,用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患

沙美特罗气雾剂的支气管扩张作用通常能持续12小时,这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效

硫酸特布他林对气管β2受体选择性较高,对心脏β1受体的作用仅为异丙肾上腺素的1/100,可口服

盐酸班布特罗吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用

富马酸福莫特罗属于长效的β2受体激动药

盐酸丙卡特罗对支气管的β2受体具有高度选择性,扩张支气管作用为沙丁胺醇的3~10倍,口服10~30分钟即起平喘作用,同时还有祛痰和镇咳作用

二、考情分析

拟肾上腺素药分类较多,考试可能会出相关的药物归属题,也可能出药物的特性题,如药物的作用机理、适用范围、服用方式或副作用等。

【例题】属于化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应的β受体激动药是()

A.氯雷他定

B.沙丁胺醇

C.地匹福林

D.盐酸可乐定

E.茶苯海明

参考答案:B
参考解析:β受体激动药包括非选择性β受体激动药、选择性β1受体激动药、选择性β2受体激动药,非选择性β受体激动药有异丙肾上腺素;选择性β1受体激动药有盐酸多巴酚丁胺;选择性β2受体激动药沙丁胺醇、沙美特罗、硫酸特布他林、盐酸班布特罗、富马酸福莫特罗、盐酸丙卡特罗等。

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